Хлорамфеникол применение. Хлорамфеникол.

Брутто-формула

C 11 H 12 Cl 2 N 2 O 5

Фармакологическая группа вещества Хлорамфеникол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

56-75-7

Характеристика вещества Хлорамфеникол

Синтетический антибиотик, идентичный природному — продукту жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.

Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде, легко - в этаноле, растворим в этилацетате, практически нерастворим в хлороформе.

По прошествии времени, предусмотренного в монографии, допускается, что ядро ​​остается в сосуде, который при мягком нажатии с уплощенным стержнем рассеивается. Определение проводится одинаково на других 5 таблетках или 5 капсулах. Концепция автоматизации Тест на растворимость состоит из ряда процедур, каждый из которых может быть ручным или автоматическим. Важной концепцией планирования автоматизации является рассмотрение теста в целом и принятие решения о том, какие из отдельных операций должны быть автоматизированы.

Выбор процедуры автоматизации. Когда мы используем слово «автоматизировать», мы должны указать, какая процедура или процедуры должны быть автоматизированы, когда упоминается автоматическая система растворения, необходимо четко указать необходимый уровень автоматизации. Автоматизация затрат-затрат не является универсальным решением. Проанализировано соотношение затрат и эффективности, сравнивающее невыгодные преимущества. В этой функции эволюции спроса. Робототехника Термин «робототехника» часто используется при обсуждении автоматизации.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое .

Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , C max в плазме крови достигается через 2-3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-5 ч, биодоступность — 75-90%. Связывание с белками плазмы — 50-60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. В ликворе концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное количество подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного хлорамфеникола выделяются почками, частично — с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Пришло время предложить руку или роботизированную руку, но это не ограничивается ею. В более общем смысле механические устройства, выполняющие человеческие задачи, могут создавать любую автоматизированную систему. Ручка робота хорошо адаптируется к некоторым проблемам растворения, и его использование на практике включено во все разделы этой главы.

Точность синхронизации времени экономия времени адаптации. Индивидуальная синхронизация последовательных запросов времени - архивирование - ступенчатые стартапы - очистка и установка эвакуации требует адаптации Отсутствие отказов адаптации. Преимущества и недостатки автоматизации испытаний на растворение Преимущества Преимущества использования преимуществ при использовании теста на растворимость. Точность Хотя мнения различны, автоматизированные методы, как правило, дают более повторяемые результаты, чем ручные методы.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.

Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Однако этот недостаток может быть произведен только тогда, когда автоматическое оборудование тщательно спроектировано. Экономия времени. Время исследователя используется более эффективно, когда процедура автоматизирована. Например, процедура автоматической выборки позволяет технику использовать свое время для других целей. Это может обеспечить дополнительный цикл разработки во время нормального рабочего цикла, когда циклы коротки.

Удивительно, что адаптивность может быть полезной для автоматизации. При изменении рабочего режима в некоторых автоматических системах изменения могут быть сделаны намного проще, чем в ручных. Некоторые образцы, например, могут быть изменены с ультрафиолетового определения на высокоэффективную жидкостную хроматографию, отрегулировав несколько клапанов и заменив карусель. Полные инструкции по работе с некоторыми из этих правил могут быть сохранены на гибком диске или вставлены в память для некоторых систем.

Применение вещества Хлорамфеникол

Для системного применения (парентерально и внутрь): брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (генерализованные формы), бруцеллез, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку), туляремия, дизентерия, абсцесс мозга, менингококковая инфекция, трахома, паховая лимфогранулема, хламидиоз, иерсиниоз, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.

Действительность Автоматическая процедура легко проверяется, выполняя ту же операцию сначала вручную, а затем автоматически. Результаты статистически сравниваются. Личные недостатки Хотя более эффективное использование персонала всегда является преимуществом любой степени автоматизации, следует учитывать потребность в специализированном персонале для автоматизированного оборудования. Это может быть необходимо для программистов, техников по техническому обслуживанию и операторов с высшим образованием.

Запросы последовательного времени Автоматическое извлечение можно классифицировать на одновременное и последовательное извлечение выборки. Как правило, конечное время, используемое для извлечения образца и быть готовым к следующей выборке, - это минимальный промежуток времени между периодами выборки для системы за раз. Это может быть проведено через 2 мин. В случае коммерческого оборудования. Однако продолжительность периодов выборки в последовательной системе умножается на общее количество сосудов, используемых в тесте.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи, в т.ч. фурункулы, раны, инфицированные ожоги, пролежни, трофические язвы, трещины сосков у кормящих матерей.

Капли глазные, линимент глазной: бактериальные инфекции глаза, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, период новорожденности (до 4 нед ) и ранний детский возраст.

Последовательная система, в которой используются 6 кювет, будет иметь интервал выборки не менее 6 2 мин. Разбитые стартапы. Для последовательной выборки требуется модернизация судов. Другие автоматизированные системы предоставляют таблетки с контролируемым высвобождением или добавление ручных лекарственных форм для контроля слуховой системы. Руководство «Старт» не сложно, пока 12 или 24 не начнутся с интервалом в 2 минуты. Архивирование образцов для испарения приводит к проблемам испарения и износа в зависимости от времени или температуры.

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы, склонность к аллергическим заболеваниям.

Лекарственное средство Хлорамфеникол – это синтетический антибиотик, являющийся аналогом природного соединения, впервые полученного ещё в середине 20 века из бактерии Streptomyces venezuelae. На сегодняшний день не утратил своей клинической значимости, широко применяется в различных областях медицины и входит в перечень жизненно важных препаратов. Выпускается фармацевтическими предприятиями разных стран и имеет несколько торговых наименований.

Испарение обычно контролируется с помощью перегородок, установленных на приемных сосудах в коллекторе. Однако ни один из имеющихся в настоящее время коммерчески доступных методов контроля испарения не является полностью удовлетворительным. Для предотвращения повреждения из-за температуры используется специальное устройство, которое удерживает коллектор в контролируемой закаленной ванной. Требования к чистке и установке Эти требования предназначены не только для автоматизированных, но и для ручных систем.

Это не обязательно является недостатком в полностью автоматизированных системах. Проблема постепенно уменьшается, поскольку производители обеспечивают самоочистку для своих систем. Адаптивность адаптивности ранее была описана как возможное преимущество для автоматизированных систем. Однако некоторые системы, обеспечиваемые детекторами, ограничивают тип обнаружения. Отсутствие приспособляемости Это может быть недостатком, когда система специализирована, но это может быть недостатком для автоматизации лаборатории для нескольких опытов.

Данное антибактериальное средство отпускается в аптеках преимущественно без рецепта, однако применять его для терапии бактериальных инфекций, не посоветовавшись с врачом, недопустимо. Препарат имеет специфические противопоказания и ограничения, которые необходимо учитывать. Самолечение антибиотиками часто приводит к развитию опасных суперинфекций и побочных эффектов. Инструкция, приведённая ниже, предназначена исключительно для ознакомления с особенностями и предназначением лекарства.

Такая адаптивность является большим преимуществом в разработке продукта, аналитической разработке, стабильности и других подобных мероприятиях. Системы контроля ошибок для программ и программ. Ошибки оборудования могут быть катастрофическими в автоматизированной системе. Это особенно подтверждается в средствах контроля качества, где тестирование растворения является необходимым, и поэтому является частью производственной линии. Если возможно, автоматическое оборудование должно быть спроектировано таким образом, чтобы в чрезвычайной ситуации ручные методы могли использоваться для поддержания определенного уровня работы.

Состав препарата

Более известное торговое название Хлорамфеникол – Левомицетин. Продаётся он также под такими марками, как Хлоромицетин, Левовинизоль и Синтомицин (последний представляет собой рацемическую форму антибиотика). Относится к не имеющей подклассов группе амфениколов, оказывающей на патогенные микроорганизма бактериостатический эффект. Развитие бактериальной клетки прекращается за счёт проникновения действующего вещества внутрь неё и ингибирования протеинового синтеза.

Выбор автоматической системы Выбор автоматического анализа системных операций системы. Первым шагом в создании автоматизированной системы является тщательное рассмотрение каждого блока непрозрачным. Каждый операционный блок должен оцениваться как кандидат на автоматизацию с использованием критериев, преимуществ и недостатков, которые ранее были изучены. Классификация операций Классификация операций по установке растворения - анализ - интерпретация результатов.

Установка Практически автоматизация установки должна учитываться, когда ожидается серия параллельных тестов с использованием одних и тех же правил. Первоначальная установка выполняется вручную, но восстановление предварительно разогретой исходной среды и линий, подготовленных для следующего теста, требует времени и усилий и поэтому должно быть включено в список операций, учитываемых для автоматизации.

Химическая формула Левомицетин выглядит как C 11 H 12 Cl 2 N 2 O 5 , а в спектр его антимикробной активности входят:

  • Грамотрицательные гонококки (Neisseria meningitidis и gonorrhoeae), кишечная палочка, Klebsiella spp., Yersinia spp., сальмонеллы, шигеллы, Rickettsia spp., протей, Haemophilus influenzae и Serratia spp.
  • Грамположительные стрепто- и стафилококки, спирохеты.
  • Некоторые разновидности крупных вирусов, вызывающие пситтакоз, трахому и другие заболевания.

Устойчивость к данному лекарству у возбудителей формируется очень медленно, кроме того, он эффективен против штаммов, устойчивых к пенициллинам, сульфаниламидам и первому антибиотику-аминогликозиду стрептомицину.

Конкретная обработка с использованием ручных или автоматизированных процедур включает в себя проверку температуры и объема, количества оборотов в минуту, времени, введения лекарственной формы и начала вращения механизма смешивания. Выборка - Анализ - Интерпретация результатов. В результате этой операции активное вещество, высвобождаемое в единицу времени, может быть определено выбранным методом. Он представлен: расчетами, статистическим анализом, графическим дисплеем, хранением данных. Системный анализ Если рассматривается полностью автоматизированная система, по-прежнему необходимо выбрать и указать детали для каждой из этих операций.

Форма выпуска Хлорамфеникол

Действующее вещество оказывает выраженный бактериостатический эффект как при парентеральном, так и при пероральном употреблении, а также используется наружно и местно в офтальмологии. Поэтому отечественные фармпредприятия выпускают несколько лекарственных форм препарата. Следует иметь в виду, что российские производители используют наименование Левомицетин, а международное название (Хлорамфеникол) встречается довольно редко. Кроме того, мазь для наружного применения называется Линимент Синтомицина.

Проектирование такой системы требует тщательного анализа. Такие услуги являются коммерчески доступными, и пользователь должен будет указать некоторые недостатки. Факторы, влияющие на испытание на растворение. Факторы, зависящие от окружающей среды во время растворения.

Все они важны и определяются составом окружающей среды; - Температура среды растворения. Факторы, которые зависят от физико-химических свойств препарата. Факторы, влияющие на растворимость. Полиморфизм. - Аморфное и сольватированное состояние. - Свободные формы кислоты, основания, соли. - Комплексообразование, эвтектические смеси. - Размер частиц. - Поверхностно-активные вещества. - Факторы, влияющие на площадь поверхности, доступную для растворения. - Размер частиц - Производственные переменные.

  • Таблетки по 250 и 500 мг, упакованные в блистеры (по 10 штук и картонные пачки. Вспомогательными ингредиентами служат низкомолекулярный повидон, картофельный крахмал и стеарат кальция.
  • Капсулы 250 мг, в состав которых, помимо антибиотика, входят компоненты желатиновой оболочки.
  • Глазные капли, содержащие 0.25% хлорамфеникола, борную кислоту, дистиллированную воду. Продаются во флакончиках или тюбик-капельницах объёмом от 2 до 10 мл.
  • Спиртовой раствор, применяющийся наружно, различной концентрации (0.25, 1, 3 или 5%), во флаконах по 100 миллилитров.
  • Порошок для приготовления инъекционного раствора по 0.5 и 1 грамму во флаконах.
  • Линимент с количеством действующего вещества 1, 5 и 10%.
Фото Хлорамфеникола

Выпускается также комбинированное наружное средство Диоксометилтетрагидропиримидин хлорамфеникол, более известное, как мазь Левомеколь (или Левометил). Здесь антибиотик сочетается с иммунностимулятором метилурацилом, который ускоряет регенерацию тканей.

Факторы, относящиеся к составу и способу производства - количество и тип разбавителя и других эксципиентов. - Тип используемого устройства - Размер гранулы - Количество и тип используемого разрыхлителя и способ регистрации - Количество и тип поверхностно-активного вещества.

Условия влажности - Условия хранения - Срок годности. Аппарат, используемый для проведения испытания на растворение. Почти наверняка, что определение скоростей растворения является важным инструментом в проектировании, оценке и контроле качества твердых лекарственных форм. При анализе растворения лекарственных форм доказано, что это самый важный тест, который обеспечит качество продукта. В результате, знание критических рабочих переменных для инструмента тестирования растворения важно для фармацевтического ученого, который заинтересован в разработке продукта, контроле качества и исследовательских приложениях.

Показания и противопоказания

В перечень заболеваний, поддающихся лечению данным АБП, входит множество патологий их разных областей медицины. Каждой из перечисленных выше лекарственных форм соответствует собственный список показаний и ограничений на использование.

Порошок

Порошкообразная лекарственная форма предназначена для парентерального введения при тяжёлых формах инфекционных заболеваний. Для внутривенных вливаний разводится в физрастворе или воде для инъекций, а для внутримышечных уколов – в новокаине. Применяется в случае абсцесса мозга, раневой инфекции, дизентерии, паратифа, брюшного и сыпного тифа, трахомы, генерализованного сальмонеллёза, различных лихорадок, иерсиниозов, риккетсиозов, ИМП, перитонита и прочих.

Растворение, просто определяемое как процесс, с помощью которого лекарство растворяется в растворителе, кажется «легким». Однако за последние два десятилетия они стали свидетелями глубокого понимания процесса. Из доступных тестов на растворение семь методов испытаний получили точный статус в попытке определить и выполнить один или несколько методов, которые могут быть универсально действительными как по своей природе, так и по параметрам для оценки качественных характеристик различных Виды лекарственных форм.

К сожалению, нет теста на растворение, которое может точно оценить биологическую эффективность лекарственной формы. Цель этой презентации - обеспечить хорошее понимание основ тестирования, растворения, как теста контроля качества, так и как инструмента для разработки и улучшения продукта. Во-вторых, он предоставит подробное представление о методах работы и возможностях реализации, их преимуществах и недостатках. Процесс растворения Растворение представляет собой процесс формирования стабильной однородной термодинамической системы из двух или более компонентов.

Препарат используется преимущественно в стационаре и имеет противопоказания, которые необходимо учитывать. В их число входят:

  • грибковые поражения кожи, а также псориаз и экзема;
  • повышенная чувствительность к амфениколам;
  • периоды беременности и лактации;
  • первый месяц жизни;
  • недостаточность печени и почек;
  • нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • порфирия и нарушение кроветворения.

Кроме того, следует соблюдать особую осторожность при лечении маленьких детей и лиц, прошедших курс лучевой и химиотерапии.

Капсулы и таблетки

При употреблении внутрь действующее вещество в ЖКТ усваивается практически полностью, а его биодоступность достигает показателя в 80%.

Рецепт на Хлорамфеникол на латинском выглядит так:

Rp.: Tab. Chloramphenicoli 0,5 N10

  1. S. Принимать внутрь каждые 8 часов по одной таблетке.

Назначаются для терапии инфекций органов дыхания (пневмонии, коклюша), мочеполовой сферы и при генерализованных бактериальных поражениях организма. Противопоказания аналогичны тем, которые перечислены в инструкции к порошку.

Раствор спиртовой

Препарат успешно используется для лечения бактериальных поражений кожного покрова, глубоких и обширных поверхностных ожогов, пролежней, ран, прыщей и фурункулов и трофических язв. Строго противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов (хлорамфеникола или этанола), не назначается беременным, кормящим, новорожденным, а также пациентам, имеющим в анамнезе почечную, печёночную недостаточность, порфирию, дерматомикозы и псориаз.

Глазные капли

Этот раствор антибиотика с борной кислотой широко применяется в офтальмологии при заболеваниях глаз, вызванных восприимчивыми к действующему веществу микроорганизмами. Капли на основе хлорамфеникола показаны в случае блефарита, конъюнктивита, кератита, воспаления склеры и некоторых других патологических процессов. Может назначаться с профилактической целью. Не используется для антибиотикотерапии новорожденных, беременных, кормящих, чувствительных к компонентам лекарства лиц.

Линимент Синтомицина

Синтомициновая мазь применяется по тем же показаниям, что и спиртовой раствор хлорамфеникола. Кроме того, данная лекарственная форма рекомендуется для лечения трещин сосков у кормящих женщин. Беременным препарат в виде линимента назначается только при отсутствии альтернативы, а пациентам с экземой, дерматомикозами и псориазом использовать его нельзя. Также в список противопоказаний входит гиперчувствительность.

Мазь Левомеколь

Диоксометилтетрагидропиримидин хлорамфеникол предназначен для терапии гнойных ран, инфицированных ожогов, трофических язв и других поражений эпидермиса, а также фурункулов. За счёт второго компонента – метилурацила – усиливается регенерация тканей и ускоряется процесс заживления кожных покровов. Не применяется при наличии таких заболеваний, как дерматомикозы, псориаз и экзема и в случае непереносимости каких-либо ингредиентов в составе мази. Кормящим, беременным и детям первого года жизни назначается с осторожностью.

Дозировки и схемы лечения

Любая из перечисленных выше лекарственных форм должна применяться строго по назначению врача соответствующего профиля и в соответствии с характером и интенсивностью заболевания. Ориентировочно дозы Хлорамфеникола и аналогов следующие:

  • капсулы и таблетки принимаются с интервалом в 6 или 8 часов на протяжение недели (иногда – 10 дней). Для взрослого разовая доза составляет обычно 500 мг, для детей, не достигших 3 лет – 15 мг/кг, в возрасте от 3 до 8 – 150-200 мг, старше восьми – до 400.
  • При парентеральном способе терапии хлорамфениколом взрослым пациентам рекомендовано 500 или 100 мг трижды в сутки, а детская доза рассчитывается по весу ребёнка (четыре раза в день по 12.5 мг на килограмм или дважды по 25).
  • Спиртовым раствором антибиотика смачиваются тампоны и протираются поражённые области. Делать это нужно несколько раз в день, согласно врачебному назначению.
  • Линимент наносится непосредственно на рану или на марлю для повязки. Менять её следует ежедневно или раз в три дня, в зависимости от типа поражения кожи.
  • Диоксометилтетрагидропиримидин хлорамфеникол используется для пропитывания салфеток, которыми затем рыхло заполняется рана (перевязки делаются раз в сутки). Можно также вводить мазь шприцем в гнойные полости.
  • Глазные капли с хлорамфениколом по одной капать в конъюнктивальный мешок не реже 3 или 4 раз в сутки.

Кроме того, 0.25% раствор антибиотика с борной кислотой может назначаться для закапывания в ухо при гнойном отите или же в нос при рините бактериальной этиологии.

Побочные эффекты

Пероральные лекарственные формы могут вызвать диспепсию, лейкопению, раздражение слизистой рта или аллергию. Такие же реакции организма возможны при парентеральном введении, кроме того, иногда отмечаются невриты, спутанность сознания, психомоторные нарушения и коллапс у детей первого года жизни. Препараты, применяемые наружно, могут спровоцировать аллергические реакции (зуд, сыпь, ангионевротический отёк).

Хлорамфеникол – аналоги

Синонимами данного препарата являются лекарственные средства по названиями Левомицетин (-АКОС, -ЛекТ, -Актитаб), Левомитецина (или Хлорамфеникола) сукцинат натрия стерильный, Левовинизоль, Синтомицин. Также выпускаются комбинированные мази, где антибиотик сочетается с метилурацилом (Левометил и Левомеколь) или с несколькими компонентами – Левосин.